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當前,雖然我國的片劑生產仍以濕顆粒壓片應用最為廣泛,但是粉末直接壓片技術在國內外醫藥企業中的應用正在漸漸受到關注。粉末壓片技術的特點、優勢,以及該技術在應用方面需要解決的關鍵問題等,下面做詳細解答!
1.顯著降低生產成本
片劑的制備工藝主要有濕法制粒壓片、干法制粒壓片、粉末直接壓片和凍干法制片等幾種方法。粉末直接壓片是將藥物的粉末與適宜的輔料分別過篩并混合后,不經過制顆粒(濕顆?;蚋深w粒)而直接壓制成片。由于其工藝過程簡單,不必制粒、干燥,節能省時,保護藥物穩定性,提高藥物溶出度,以及工業自動化程度高等,正越來越多地被各國的醫藥企業所采用。有關資料顯示,在國外約有40%的片劑品種已采用種工藝生產。
2.大大提高崩解性和溶出度
采用粉末直接壓片技術生產的片劑具有良好的崩解性能和優異的分散均勻度,因此,目前該技術在一些速釋、速崩片中應用較為廣泛,國內口崩片的生產已逐漸采用粉末直接壓片技術。
粉末直接壓片技術還有助于提高溶解度小的藥物的溶出度。由于這類藥物受其比表面積和藥物成品表面性質的影響較大,通過藥劑學方法,選用親水性輔料,經直接壓片后,藥品崩解后藥物直接從粉末中釋放出來,分散度增大,溶出加快,相對生物利用度提高。采用粉末直接壓片技術,選用親水性好的輔料(例如乳糖)作為填充劑,從而在保證片劑迅速崩解的前提下,藥物連同乳糖粉末在水中分散均勻,繼而乳糖溶解并在藥物表面借助范德華力和水形成氫鍵,從而降低藥物的疏水性,有助于提高藥物的溶出度。例如,采用濕法制粒生產的炎痛喜康片60分鐘僅溶出52%,而采用粉末直接壓片生產的片劑60分鐘溶出度可達到90%。
3.工藝適應性強
與濕法制粒相比,粉末直接壓片技術的優勢還在于它避免了加熱和水分的影響。在實際生產中,會遇到某些化學性質不穩定的藥物,如易水解的酯類、酰胺類藥物,易氧化的酚羥基類藥物、維生素C、維生素E等;在濕法制粒中,很多遇熱、遇光不穩定的藥物在生產過程中會發生水解反應,或在顆粒干燥過程中受熱破壞,或由于工藝復雜造成藥物見光分解等。對于這些問題,可考慮采用直接壓片工藝加以解決。由于粉末直接壓片工藝簡單,無需制粒、干燥,從而可有效地保護主藥的穩定性,避免其因為濕法制粒造成的各種不穩定因素,從而保證產品的質量。